Cos'è tacrolimus?

Tacrolimus

Il tacrolimus è un farmaco immunosoppressore. È utilizzato principalmente per prevenire il rigetto d'organo dopo trapianto di organi allogenici (trapianto di fegato, rene, cuore, polmone, pancreas, intestino tenue). Può essere utilizzato anche nel trattamento di alcune malattie autoimmuni, come la dermatite atipica (eczema) e la colite ulcerosa.

Meccanismo d'azione: Il tacrolimus agisce inibendo la calcineurina, una fosfatasi essenziale per l'attivazione dei linfociti T. Legandosi a una proteina intracellulare chiamata FKBP12, il complesso tacrolimus-FKBP12 inibisce la calcineurina, bloccando così la trascrizione di geni coinvolti nella produzione di citochine, come l'interleuchina-2 (IL-2). L'inibizione di IL-2 compromette la proliferazione e la funzione dei linfociti T, cellule chiave nella risposta immunitaria coinvolta nel rigetto d'organo.

Indicazioni:

• Prevenzione del rigetto d'organo dopo trapianto (fegato, rene, cuore, polmone, pancreas, intestino tenue).
• Trattamento della dermatite atipica (solo formulazioni topiche).
• Trattamento della colite ulcerosa (in alcuni casi).
• Altre malattie autoimmuni (uso off-label, sotto stretto controllo medico).

Formulazioni:

• Capsule orali (a rilascio immediato e a rilascio prolungato).
• Granulato per sospensione orale.
• Soluzione iniettabile.
• Unguento topico.

Effetti collaterali: Il tacrolimus può causare una varietà di effetti collaterali, tra cui:

• Nefrotossicità: Danno renale. È un effetto collaterale comune e richiede un monitoraggio attento della funzione renale.
• Neurotossicità: Tremore, mal di testa, convulsioni, confusione.
• Ipertensione: Aumento della pressione sanguigna.
• Iperglicemia: Aumento dei livelli di zucchero nel sangue, che può portare a diabete.
• Iperlipidemia: Aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue.
• Infezioni opportunistiche: Aumentato rischio di infezioni a causa dell'immunosoppressione.
• Cancro: Aumentato rischio di alcuni tipi di cancro, come il linfoma.
• Problemi gastrointestinali: Nausea, vomito, diarrea.
• Alopecia: Perdita di capelli.

Interazioni farmacologiche: Il tacrolimus può interagire con molti altri farmaci, aumentando o diminuendo i suoi livelli nel sangue. È importante informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo. Alcuni farmaci che possono interagire con il tacrolimus includono:

• Antibiotici (es. eritromicina, claritromicina).
• Antifungini (es. ketoconazolo, itraconazolo).
• Calcio-antagonisti (es. diltiazem, verapamil).
• Farmaci anti-epilettici (es. fenitoina, carbamazepina).
• Erba di San Giovanni.

Monitoraggio: È necessario un monitoraggio regolare dei livelli di tacrolimus nel sangue per garantire che la dose sia appropriata ed efficace, e per ridurre il rischio di effetti collaterali. La frequenza del monitoraggio dipende da diversi fattori, tra cui il tipo di trapianto, la funzione renale e l'assunzione di altri farmaci.

Controindicazioni:

• Ipersensibilità al tacrolimus o ad altri macrolidi.
• Gravidanza e allattamento (a meno che non sia strettamente necessario e sotto stretto controllo medico).

Avvertenze:

• Il tacrolimus deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con preesistenti problemi renali o epatici.
• I pazienti che assumono tacrolimus devono evitare l'esposizione eccessiva alla luce solare, in quanto il farmaco può aumentare il rischio di cancro della pelle.
• La vaccinazione può essere meno efficace nei pazienti che assumono tacrolimus.