Cos'è rapamicina?

Rapamicina

La rapamicina, conosciuta anche come sirolimus, è un composto con proprietà immunosoppressive e antitumorali. È un macrolide prodotto dal batterio Streptomyces hygroscopicus.

Meccanismo d'azione: La rapamicina agisce principalmente inibendo la mTOR (mammalian target of rapamycin), una proteina chinasi che regola la crescita, la proliferazione, il metabolismo e la sopravvivenza cellulare. Legandosi prima a una proteina intracellulare chiamata FKBP12, il complesso rapamicina-FKBP12 inibisce l'attività di mTORC1 (complesso 1 di mTOR).

Utilizzi principali:

• Trapianto d'organo: La rapamicina viene utilizzata per prevenire il rigetto d'organo in pazienti sottoposti a trapianto renale.
• Alcuni tipi di cancro: La rapamicina e i suoi analoghi (rapaloghi) sono approvati per il trattamento di alcuni tipi di cancro al rene (carcinoma a cellule renali), del linfangioleiomiomatosi (LAM) e di alcune forme di tumori neuroendocrini pancreatici.
• Ricerca: È ampiamente utilizzata nella ricerca per studiare il ruolo di mTOR in vari processi cellulari e malattie.

Effetti collaterali comuni:

Gli effetti collaterali della rapamicina possono includere:

• Iperlipidemia (aumento dei lipidi nel sangue, come colesterolo e trigliceridi)
• Trombocitopenia (basso numero di piastrine)
• Anemia
• Leucopenia (basso numero di globuli bianchi)
• Infezioni
• Guarigione lenta delle ferite
• Proteinuria (presenza di proteine nelle urine)
• Stomatite (infiammazione della bocca)

Interazioni farmacologiche:

La rapamicina può interagire con diversi farmaci, inclusi altri immunosoppressori, antifungini azolici, antibiotici macrolidi e inibitori della proteasi. È importante informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo prima di iniziare la terapia con rapamicina.

Avvertenze e precauzioni:

• La rapamicina può aumentare il rischio di infezioni.
• Deve essere usata con cautela in pazienti con compromissione epatica o renale.
• Non è raccomandata durante la gravidanza e l'allattamento.

Analoghi della rapamicina (Rapaloghi):

Esistono analoghi della rapamicina, chiamati rapaloghi, che hanno un meccanismo d'azione simile ma con diverse proprietà farmacocinetiche e profili di effetti collaterali. Esempi includono everolimus e temsirolimus.