Cos'è aciclovir?

Aciclovir

L'aciclovir è un farmaco antivirale, analogo nucleosidico guaninico, utilizzato per il trattamento di infezioni causate da virus herpes simplex (HSV), virus varicella-zoster (VZV) e, in misura minore, dal virus di Epstein-Barr (EBV).

Meccanismo d'azione: L'aciclovir agisce inibendo la DNA polimerasi virale, un enzima essenziale per la replicazione del DNA virale. Per essere efficace, l'aciclovir deve essere prima fosforilato a aciclovir monofosfato dalla timidina chinasi virale (TK), un enzima presente solo nelle cellule infettate dal virus. L'aciclovir monofosfato viene quindi ulteriormente fosforilato dalle chinasi cellulari a aciclovir trifosfato, la forma attiva del farmaco. Aciclovir trifosfato compete con il desossiguanosina trifosfato (dGTP) per l'incorporazione nel DNA virale, causando la terminazione della catena e l'inibizione della replicazione virale. La selettività dell'aciclovir per le cellule infettate dal virus è dovuta alla dipendenza iniziale dalla timidina chinasi virale per la fosforilazione.

Indicazioni: L'aciclovir è indicato per il trattamento di diverse infezioni virali, tra cui:

  • Herpes simplex virus (HSV):
  • Varicella-zoster virus (VZV):
  • Profilassi di infezioni da HSV o VZV in pazienti immunocompromessi.

Formulazioni: L'aciclovir è disponibile in diverse formulazioni, tra cui:

  • Compresse orali
  • Sospensione orale
  • Crema topica
  • Unguento oftalmico
  • Soluzione per infusione endovenosa

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali comuni dell'aciclovir includono:

  • Nausea
  • Vomito
  • Diarrea
  • Mal di testa
  • Affaticamento
  • Dolore addominale
  • Reazioni cutanee (con la crema topica)

Effetti collaterali meno comuni ma più gravi includono:

  • Disfunzione renale
  • Reazioni neurologiche (es. tremori, convulsioni, encefalopatia)
  • Epatite

Controindicazioni: L'aciclovir è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco o al valaciclovir (un profarmaco dell'aciclovir).

Precauzioni: Si raccomanda cautela nell'uso dell'aciclovir in pazienti con insufficienza renale. L'idratazione adeguata è importante per ridurre il rischio di nefrotossicità. Nelle donne in gravidanza e allattamento, l'aciclovir deve essere utilizzato solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale per il feto o il neonato.

Interazioni farmacologiche: L'aciclovir può interagire con altri farmaci, tra cui probenecid e micofenolato mofetile, che possono aumentare i livelli di aciclovir nel sangue.

Resistenza: Lo sviluppo di resistenza all'aciclovir è stato segnalato, in particolare in pazienti immunocompromessi sottoposti a trattamenti prolungati.